Foye's. Principi di chimica farmaceutica

Il Foye’s Principles of Medicinal Chemistry è giunto alla settima edizione americana, cui corrisponde la VI edizione italiana.
L’Editore Piccin, nel 1974, per la prima edizione del Foye’s Principles of Medicinal Chemistry, ha provveduto alla traduzione italiana con l’aiuto del Prof. Paolo Da Re. Successivamente ha seguito puntualmente l’evoluzione delle varie edizioni dei Principles pubblicate negli Stati Uniti, provvedendo alla loro traduzione in versione italiana.
La struttura della presente edizione è aggiornata rispetto alla precedente e diversi nuovi capitoli sono stati inseriti e precisamente il Capitolo 5, “Trasportatori di membrana dei farmaci”; il Capitolo 16, “Anestetici generali ed anestetici locali”, il Capitolo 19, “Allucinogeni, stimolanti, droghe d’abuso correlate e loro potenziale terapeutico”, ed il Capitolo 42, “Nutrizione e obesità”.Ricordo che la chimica farmaceutica è una disciplina chiave nella moderna scoperta dei farmaci e nella loro progettazione. Per la maggior parte del ventesimo secolo, la gran parte dei farmaci è stata scoperta o attraverso l’identificazione di componenti attivi di rimedi naturali tradizionali, o attraverso la progettazione razionale o per caso, mentre dal ventunesimo secolo la scoperta di nuovi farmaci è stata principalmente focalizzata sui bersagli dei farmaci e sullo screening altamente selettivo di target molecolari e sul disegno di farmaci assistito da computer.
Durante gli ultimi decenni la chimica farmaceutica ha fatto notevoli passi in avanti non soltanto sintetizzando nuovi composti ma anche comprendendo le basi molecolari della patologia ed il suo controllo, identificando i bersagli molecolari implicati nell’eziologia delle malattie e infine inventando specifici composti, che bloccano le biomolecole nella progressione di una malattia o che ne fermano il decorso. È noto che i chimici farmaceutici usano le relazioni tra struttura e attività per migliorare gli “hits nei lead compounds” ottimizzando la loro selettività verso uno specifi co target e assicurando le proprietà farmacocinetiche che coinvolgono l’ADMET (assorbimento-distribuzione-metabolismo-escrezionetossicità).
Inoltre, per venire incontro alla crescente richiesta delle scuole di farmacia americane di interagire più efficacemente con la clinica, nella VII edizione del Foye’s Principles of Medicinal Chemistry è stato evidenziato il ruolo del farmacista inteso come il tramite tra il sistema sanitario ed il paziente. A questo proposito è stata inserita una sessione di rilevanza clinica: all’inizio di ogni capitolo, un clinico con esperienza pratica ha provveduto a scrivere un commento relativo al significato clinico della chimica farmaceutica, con particolare riferimento alla classe dei farmaci riportati.
In particolare, all’inizio dei Capitoli 3 e 4 il clinico ha provveduto a redigere uno scenario clinico (mini-case) dei problemi reali terapeutici dello stato della patologia considerata.È noto che il farmacista ha la responsabilità di migliorare la qualità della vita del paziente assicurando un uso
appropriato dei farmaci. Per fare questo in modo adeguato, il farmacista deve saper sintetizzare le scienze di base come la chimica organica, la biochimica, la farmacologia e la farmacoterapia con le scienze farmaceutiche, nel tentativo di trovare una correlazione tra chimica farmaceutica e clinica; e in questo senso proprio l’aspetto clinico è stato sviluppato anche trattando vari “case reports”.
In questo testo è stato messo in evidenza che i più utilizzati studi dei casi terapeutici e i casi clinici di chimica farmaceutica sono scenari clinici che presentano un paziente che necessita dell’intervento esperto del farmacista. Lo studente nel ruolo del farmacista valuta le condizioni cliniche e personali del paziente ed effettua una selezione del farmaco. In ogni caso, in uno studio di chimica farmaceutica sono indicate le strutture dei farmaci candidati. Gli studenti consultando questo testo dovranno effettuare un’approfondita analisi della relazione tra struttura e attività (SAR) e determinare alcuni parametri tra cui la potenza relativa, la selettività verso il recettore, la durata d’azione e i potenziali effetti collaterali, e quindi applicare le conoscenze raggiunte per le necessità terapeutiche del paziente. Le scelte terapeutiche riportate sono state selezionate con cura per permettere allo studente di focalizzare la chimica rilevante per la terapia delle classi dei farmaci impiegate per il trattamento di una particolare patologia.
Prospettiva storica della Chimica Farmaceutica
Parte 1: Le basi della scoperta dei farmaci
- Scoperta di farmaci da prodotti naturali
- Progettazione dei farmaci e relazione dei gruppi funzionali con l’attività farmacologica
- Proprietà fisicochimiche e biofarmaceutiche dei farmaci e farmacocinetica
- Metabolismo dei farmaci
- Trasportatori di membrana dei farmaci
- Biotecnologie farmaceutiche
- Recettori come targets per la scoperta di farmaci
- Disegno di farmaci attraverso inibizione enzimatica
Parte 2: Farmaci attivi su neurorecettori ed enzimi
- Farmaci attivi sulla neurotrasmissione colinergica
- Recettori adrenergici e farmaci attivi sulla neurotrasmissione adrenergica
- Recettori della serotonina e farmaci attivi sulla neurotrasmissione serotoninergica
- Neurotrasmettitori amminoacidici del sistema nervoso centrale
Parte 3: Agenti farmacodinamici
Sezione 1: Farmaci che Influenzano il Sistema Nervoso Centrale
- Farmaci usati per trattare disordini neuromuscolari: agenti antiparkinson e spasmolitici
- Farmaci psicoterapeutici: agenti antipsicotici ed ansiolitici
- Sedativi-ipnotici
- Anestetici generali ed anestetici locali
- Farmaci anticonvulsivanti
- Antidepressivi
- Allucinogeni, stimolanti, droghe d’abuso correlate e loro potenziale terapeutico
- Analgesici centrali
Sezione 2: Farmaci Attivi sul Sistema Cardiovascolare
- Agenti cardiaci: glucosidi cardiaci, farmaci antianginosi e antiaritmici
- Diuretici
- Composti che interagiscono col sistema renina-angiotensina e calcio-bloccanti
- Simpaticolitici centrali e periferici e vasodilatatori
- Antilipoproteinemici e inibitori della biosintesi del colesterolo
- Antitrombotici, trombolitici, antipiastrinici e coagulanti
Sezione 3: Farmaci Attivi sul Sistema Ormonale
- Insulina e farmaci usati per la cura del diabete
- Corticosteroidi
- Funzioni della tiroide e farmaci tiroidei
- Omeostasi del calcio
Sezione 4: Farmaci Attivi sul Sistema Immunitario
- Farmaci antinfiammatori non steroidei
- Antistaminici e farmaci antiallergici ed antiulcera correlati
- Sezione 5: Chemioterapici
- Antibiotici e antimicrobici
- Farmaci antiparassitari
- Antifungini
- Antimicobatterici
- Cancro e chemioterapia
- Agenti antivirali e inibitori della proteasi
Parte 4: Gestione dello stato patologico
- Asma e broncopneumopatia cronica ostruttiva
- La salute dell'uomo
- La salute della donna
- Nutrizione e obesità